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732.
为探究石金钱龟板来源的寡肽KNGP能否作为COX-2(环氧合酶-2)的新型抑制剂,通过紫外分光光度法测定石金钱龟板肽YPTP、合成肽段KNGP和RG的IC50值,利用内源荧光、同步荧光、三维荧光光谱和ANS(1-苯胺基-8-萘磺酸)荧光探针法分析KNGP对COX-2的疏水性影响,利用分子对接方法分析KNGP与COX-2间的相互作用方式。结果显示,YPTP、KNGP和RG的IC50值分别为0.609、0.046和0.056 mg/mL,KNGP的IC50值低于阳性药布洛芬(IC50=0.217 mg/mL),说明KNGP对COX-2具有显著的抑制潜力。内源荧光结果显示KNGP对COX-2的作用为静态猝灭且有单一作用位点,同时热力学参数计算结果显示,KNGP和COX-2的结合过程中疏水作用是主要驱动力,且KNGP和COX-2结合的是由熵驱动的自发过程。同步荧光、三维荧光光谱和荧光探针结果显示COX-2中的酪氨酸与色氨酸的疏水环境发生变化,且其表面的疏水性减弱。KNGP与COX-2的分子对接显示,KNGP分子主要通过NH基团、C=O结构、吲哚和咪唑结构与COX-2活性中心的氨基酸残基形成氢键和疏水相互作用,并通过形成静电作用增强结合的稳定性。以上结果表明, KNGP能与COX-2的单一位点通过氢键和疏水相互作用结合形成复合物,并改变酶的二级结构来抑制其活性。 相似文献
733.
经皮给药具有能够避免肝脏的首过效应、有效延长药物释放时间和减少动物应激等优点,可实现局部和全身治疗效果。而角质层作为皮肤的最外层,是影响药物向皮肤渗透的主要屏障。醇质体作为一种纳米递送载体,能够有效改善药物的经皮渗透效果,且制备工艺简便、关键组分(短链醇、磷脂和水)价廉易得、对人员专业素养及设备要求低,是兽医临床上极具应用前景的经皮递送系统。本文总结了醇质体的特性、组成和制备方法,并对醇质体在动物临床用药中的研究及其经皮渗透机制进行了概述,以期为高效经皮递送兽药产品的开发提供理论基础。 相似文献
734.
【目的】探索鸡矢藤有效活性成分的体外抑菌效果、体内抗炎镇痛作用,为充分利用鸡矢藤资源
提供理论依据。【方法】用 40% 乙醇溶液提取鸡矢藤,对所得提取物进行化学成分预试分析;采用药敏试验和
二倍梯度稀释法检测其对大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌和蜡状芽孢杆菌的抑菌活性,测定 MIC;探究
鸡矢藤对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀、角叉莱胶所致小鼠 足跖肿胀的抗炎作用;并研究鸡矢藤对冰醋酸所致小鼠
扭体疼痛的镇痛作用。【结果】鸡矢藤乙醇提取液含有黄酮、萜类内酯等多种有效化学成分;能够抑制蜡状芽
胞杆菌生长,抑菌圈直径为 8.55 mm,MIC 为 500 mg/mL,但对大肠杆菌、沙门氏菌和金黄色葡萄球菌的抑菌效
果不明显;与对照处理相比,中、高剂量鸡矢藤提取液对二甲苯所致小鼠耳廓炎性肿胀的抑制率分别为 30.93%
和 55.00%,对角叉莱胶所致小鼠足跖肿胀的抑制率分别为 49.74% 和 58.26%,抗炎作用极显著,且能够有效缓
减冰醋酸引起的小鼠外周性疼痛,使小鼠首次出现扭体反应的时间延迟,15 min 内出现扭体反应的次数减少。
【结论】鸡矢藤乙醇提取液含有丰富的药效活性成分,体外抑菌效果较弱,但对试验小鼠抗炎和镇痛作用显著,
可作为畜禽饲料添加剂候选中草药资源。 相似文献
735.
为了解蒿属植物提取物对畜禽抗氧化、抗炎功能及其发挥抗肿瘤活性的研究近况,本文整理了相关文献并进行总结分析。结果表明:1)蒿属植物提取物可有效提高畜禽的抗氧化和抗炎功能,且对人的或经异种移植到小鼠体内的肿瘤细胞具有促凋亡作用。2)蒿属植物提取物通过螯合金属离子或增加铁离子还原力减少自由基的生成,并激活内源防御通路(Keap1-Nrf2/ARE和PI3K/Akt-Keap1-Nrf2/ARE)上调抗氧化酶的表达,进而缓解机体的氧化应激。3)蒿属植物提取物通过HO-1/GPX-NF-κB、TLR4/ NF-κB和MAPK-NF-κB等途径抑制过量NO的生成,进而减轻机体的炎症反应。4)蒿属植物提取物通过激发肿瘤细胞ROS的生成,或经线粒体途径促进Caspase蛋白家族活化和紊乱细胞周期等方式诱导肿瘤细胞凋亡。综上所述,蒿属植物提取物通过激活相关信号通路,对畜禽机体的抗氧化和抗炎功能具有促进作用,但对于信号通路中的多功能蛋白、中间代谢产物的挖掘及通路间的交互作用仍处于探究阶段。此外,技术的发展与革新将推动蒿属植物提取物在抗氧化、抗炎及抗肿瘤方面的深入研究,也将为实践生产提供更多维度的理论指导。 相似文献
736.
737.
【目的】 基于网络药理学方法探究中药槐花主要活性成分的抗炎作用机制。【方法】 依托TCMSP数据库筛选槐花有效成分及相应靶点,利用Uniprot数据库和Cytoscape 3.6.1软件构建有效成分-靶点网络图;结合NCBI、GeneCards、OMIM等数据库检索槐花抗炎相关靶点,上传至STRING平台,构建蛋白互作网络图;利用DAVID数据库对关键靶点进行GO功能和KEGG通路富集分析。【结果】 槐花中主要有槲皮素、异鼠李素、山奈酚、β-谷甾醇、N-[6-9-吖啶基氨基己基]苯甲酰胺和槲皮素-3-甲基醚6种有效成分,可作用于IL10、NFKBIA、ICAM1、MMP2、BCL2L1、STAT1、VCAM1、IFNG、MAPK14和IL2等152个抗炎靶点。与生物过程相关的条目16个,即RNA聚合酶Ⅱ启动子转录的正调控、正调控转录DNA模板、凋亡过程的负调控、基因表达的正调控、炎症反应和细胞对脂多糖的反应等;与分子功能相关的条目6个,即酶结合、转录因子结合、蛋白结合等;与细胞组分相关的条目2个,即细胞外间隙和细胞质基质;21条相关信号通路,即TNF信号通路、Toll样受体信号通路、T细胞受体信号通路、NOD样受体信号通路、癌症通路、乙型肝炎、HTLV-Ⅰ感染、甲型流感等。【结论】 槐花可能通过槲皮素、异鼠李素、山奈酚、β-谷甾醇等活性成分作用于RB1、CDKN1A、IKBKB、CHUK、IL2和CXCL10等关键靶标,参与TNF信号通路、Toll样受体信号通路、T细胞受体信号通路、NOD样受体信号通路联合发挥抗炎作用,揭示了槐花多成分、多靶点、多通路的抗炎作用机制。 相似文献
738.
鳗鲡疱疹病毒病是美洲鳗鲡养殖中广泛发生,常引起“脱黏败血症”和“红肝症”,致死率最高达60%以上。试验采用连续浸浴治疗方式,观察了3种复方药物对病原检测阳性、患有疱疹病毒症典型症状的美洲鳗鲡的疗效。结果表明,鳗疱康2号、鳗疱康3号对鳗鲡疱疹病毒症均有一定治疗效果,且鳗疱康3号疗效优于鳗疱康2号;3‰~6‰食盐对鳗疱康复配药物治疗效果其起到明显的协同增效作用。 8 mg/L鳗疱康3号+3‰食盐浸浴治疗,能较快改善病鳗的症状,且能将病症严重的部分鳗鲡治愈,为较佳治疗方案。 相似文献
739.
740.